头孢喹肟及注射用混悬液项目科技查新报告

项目名称：头孢喹肟及注射用混悬液   
委 托 人：**                                                                 
委托日期：2007年4 月 20日   
查新机构（盖章）：**省科学院情报所   
查新完成日期：2007年4月23日 
查新项目 中文：头孢喹肟及注射用混悬液   
名    称 英文：    
 名    称 **省科学院情报所   
 通信地址 ****科院路19号 邮政编码 250014   
查新机构 负 责 人 杜龙安 电  话 82605374 传  真 82961060   
 联 系 人 王丽明 电  话 82605374   
 电子信箱 jszx@keylab.net   
一、查新目的
立项查新   
二、查新项目的科学技术要点
我公司研究的头孢喹肟合成路线，已经是较为成熟可行的工艺路线，经过实验规模的测试，技术路线可行，工艺参数较稳定，所得单体纯度较高，成本较低，按照进口产品的规格计算，成本是其价格的1/10，具备了工业化大生产的条件。   
三、查新点与查新要求
头孢喹肟原料未在国内上市，（制剂）注射用混悬液只有进口产品在国内销售，没有国产化。   
四、文献检索范围及检索策略
国内部分：

中国科技成果交易信息数据库       1980-2001
**省科技成果数据库             1986-2003
中国科技成果数据库               1980-2006.7
**省计划项目数据库             1995
中文期刊文摘数据库               1989-2006.11
中国科技经济新闻数据库           1992-2006.11
中国科技文献数据库               1999
中国学术会议论文数据库           1979-2006.6
中国学位论文数据库               1977-2006.6
中文科技期刊数据库               1989-2006.11
**省最新科技查新库             2003.10-2007.01
中国学术期刊(CNKI)               1995-2006.11
中国专利数据库                   1985-2006.11

 检索策略：
1、头孢                   2、喹肟
3、注射用                 4、混悬液
5、R978.1
1*2*3*4+5    （1*2）+（3*4）+5     1*4+5       1+5   
五、检索结果

密切相关文献0 篇：
 
相关文献7篇：
1、题名： 盐酸头孢吡肟的合成新方法
作者： 晁明永 郝爱友
机构： **大学化学与化工学院，****250100
分类号： TQ465.1 R978.11馆藏号： 94542X
刊名： **化工 年： 2005 卷： 34 期： 5
关键词： 头孢菌素 盐酸头孢吡肟 合成
文摘： 介绍盐酸头孢吡肟的一种合成新方法。此方法以7-氨基-3-[（1-甲基-1-吡咯烷基）甲基]头孢-3-烯-4-羧酸盐酸盐和2-甲氧亚氨基-2-（2-氨基-4-噻唑基）-（z）-乙酸二乙基磷酰活性酯为起始原料。具有收率高，杂质低，成本低等优点。并利用核磁共振和质谱对产物进行了表征。
2、论文题目： 头孢克肟的合成研究
论文作者： 葛正红  作者专业： 化学工艺  授予学位： 硕士
导师姓名： 杨艺虹%张珩  授予学位单位： 武汉化工学院
分类号： R978.1%TQ463 馆藏号： Y700183  出版时间： 20020501
关键词： 头孢菌素%头孢克肟%C<，3>-位功能化%Wittig反应
文摘： 本文归纳介绍了一种新型的口服高效、广谱的β内酰胺类抗生素头孢克肟的两种主要的合成方法:一是头孢菌素3-位功能化，直接在3-位上氯代、成烯;二是青霉素扩环成3-位卤代甲基头孢菌素法.由于青霉素扩环法条件苛刻，难以控制，副产物多，不适于工业生产，国际上大部分生产头孢克肟公司采用第一种方法合成.为了使头孢克肟在国内尽早投产，并达到一定生产规模，本课题选择了第一种方法，并作了进一步改进.
3、题名： 高效液相色谱法测定头孢克洛混悬液的含量
作者： 崔健 谢文敏等
机构： 礼来苏州制药有限公司，苏州 215021
分类号： R978.1馆藏号： 97417A
刊名： 中国新药杂志 年： 2001 卷： 10 期： 8
关键词： 高效液相色谱法 头孢克洛混悬液 含量
文摘： 目的：测定头孢克洛混悬液的含量。方法：采用HPLC法，色谱柱为HP ODS（125mm×5mm，5μm);检测波长为254nm；以磷酸二氢钾溶液-异丙醇（94：6）为流动相；柱温为室温。结果：平均回收率为100.3%，RSD为0.7%(n=6)。线性范围为0.02-2.2mg？mL^-1。结论：该方法准确、可行、快捷。
4、题名： 三唑头孢菌素衍生物的合成及其抗菌活性
作者： 毕小玲
机构： 中国药科大学半合成抗生素室
刊名： 中国药科大学学报   年卷期： 932406
基金类型： 国家自然科学基金委基金  学科分类： 药学
5、题名： 盐酸头孢唑兰的合成
作者： 于韬 张珂良 王晖 赵燕芳 宫平
机构： 沈阳药科大学制药工程学院，辽宁沈阳110016
刊名： 中国药物化学杂志 年： 2006 卷： 16 期： 2
分类号： R914.5 馆藏号： 98025X
关键词： 药物化学 药物制备 化学合成 盐酸头孢唑兰
文摘： 目的合成第四代头孢菌素类抗菌素盐酸头孢唑兰。方法以7-ACA为原料，经保护反应、取代反应得到中间体7-氨基-3-[（3-咪唑并[1，2-b]哒嗪）甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐（Ⅲ），Ⅲ与苯并噻唑硫醇活性酯（17）缩合得到盐酸头孢唑兰。结果与结论总收率为12．9％（以7-ACA计）。
6、题名： 在线红外检测仪在头孢噻肟酸合成中的应用
作者： 谭清钟 唐双强 朱科 吕健 张会欣
机构： 石药集团河北中润制药有限公司研究所，河北石家庄050041 石家庄职业技术学院，河北石家庄050081
分类号： TQ460.63馆藏号： 92633X
刊名： 河北化工 年： 2006 卷： 29 期： 5
关键词： 在线红外检测仪 7-氨基头孢烷酸 头孢噻肟酸
文摘： 利用在线红外检测仪React IR^TM 4000在线监测以7-氨基头孢烷酸（7-ACA）与2-甲氧亚氨基-2-（2-氨基-4-噻唑基）-硫代乙酸苯并噻唑酯（MEAM）为原料，用二甲基乙酰胺（DMA）作催化剂，一步合成头孢噻肟酸的实验过程，主要考察了反应时间对反应的影响。在最佳反应条件下（催化剂用量、反应物用量、结晶pH已经优化）头孢噻肟酸的合成摩尔收率超过98％。
7、题名： 头孢替唑钠合成路线图解
作者： 余江河 李雯 章亚冬 胡国勤
机构： 中国药科大学生命科学院，江苏南京210009 郑州大学化工学院，河南郑州450002
分类号： R971.6馆藏号： 85440X
刊名： 南阳师范学院学报 年： 2006 卷： 5 期： 9
关键词： 头孢替唑钠 合成路线 图解
文摘： 头孢替唑钠2002年开始在我国应用，用量逐年增长，目前国内生产厂家较少。头孢替唑钠的分子结构中，头孢烯酸的7-氨基部分连接的为1H-1-四氮唑乙酰基（A部分），3-亚甲基部分连接的为1，3，4-噻二唑-2-硫醚基（B部分），我们根据其A、B部分在合成过程中引入的先后顺序，对其合成路线进行了图解。   
六、查新结论

依照用户的委托及国家科技部、**省科技厅关于科技查新咨询工作的有关文件规定，在现有的检索领域内共检索出密切相关文献0 篇，相关文献7篇。经分析对比，结论如下：
经检索，相关文献1介绍盐酸头孢吡肟的一种合成新方法；相关文献2介绍了头孢克肟的合成方法；相关文献3研究了高效液相色谱法测定头孢克洛混悬液的含量；相关文献4研究了三唑头孢菌素衍生物的合成及其抗菌活性；相关文献5研究了盐酸头孢唑兰的合成方法；相关文献6研究了在线红外检测仪在头孢噻肟酸合成中的应用；相关文献7研究了头孢替唑钠合成路线图解。相关文献均未涉及头孢喹肟合成研究，也未涉及到注射用混悬液的相关研究。
该查新课题研究的头孢喹肟合成路线，已经是较为成熟可行的工艺路线，经过实验规模的测试，技术路线可行，工艺参数较稳定，所得单体纯度较高，成本较低，按照进口产品的规格计算，成本是其价格的1/10，具备了工业化大生产的条件。
经检索，在现有检索范围内，国内未见有研究头孢喹肟及注射用混悬液的文献报道。

查新员（签字）：                  查新员职称：副研究员
审核员（签字）：                  审核员职称：研究员

（科技查新专用章）
                                            2007年4月23日   
七、查新员、审核员声明

1、报告中陈述的事实是真实和准确的。
2、我们按照科技查新规范进行查新、文献分析和审核，并做出上述查新结论。
3、我们获取的报酬与本报告中的分析、意见和结论无关，也与本报告的使用无关。

查新员（签字）：                   审核员（签字）：

          2007年4月23日                 2007年4月23日   
八、附件清单
    检索过程全记录。   
九、备注
无 
 
填写说明
一、在填写本报告之前，应当仔细阅读《科技查新规范》的第9部分。
二、查新报告格式说明
本报告采用A4纸，左、右页边距为28mm，上、下页边距为30mm。每栏的大小，可随内容调整。
三、报告内容应当打印；签字使用钢笔或者炭素笔。
四、“报告编号”的填写方法
报告编号为十二位，左起第一至四位为公历年代号，第五至八位为各地市电话区号，第九至十二位为报告序号，以上编号不足位的补零。（报告序号由各查新机构自行编排）
五、查新目的
可分为立项查新、成果查新等。立项查新包括申报各级、各类科技计划，科研课题开始前的资料收集等；成果查新包括为开展成果鉴定、申报奖励等。
六、查新项目的科学技术要点
本报告中的科学技术要点应当以查新合同中的科学技术要点为基础，参照查新委托人提供的科学技术资料做扼要阐述。
七、查新点与查新要求
本报告中的查新点和查新要求应当与查新合同中的一致。
查新点是指需要查证的内容要点。
查新要求是指查新委托人对查新提出的具体愿望。一般分为以下四种情况：（1）希望查新机构通过查新，证明在所查范围内国内外有无相同或类似研究；（2）希望查新机构对查新项目分别或综合进行国内外对比分析；（3）希望查新机构对查新项目的新颖性作出判断；（4）查新委托人提出的其他愿望。
八、文献检索范围及检索策略
应当列出查新员对查新项目进行分析后所确定的手工检索的工具书、年限、主题词、分类号和计算机检索系统、数据库、文档、年限、检索词等。
九、检索结果
应当根据查新项目的科学技术要点，将检索结果分为密切相关文献和一般相关文献。通过对所检数据库和工具书命中的相关文献情况及对相关文献的主要论点进行对比分析的客观情况，按下列书写层次撰写：
①对所检数据库和工具书命中的相关文献情况进行简单描述；
②依据检出文献的相关程度分国内、国外两种情况分别依次列出；
③对所列主要相关文献逐篇进行简要描述（一般可用原文中的摘要或利用原文中的摘要进行抽提），对于密切相关文献，可节录部分原文并提供原文的复印件作为附录。
十、查新结论
查新结论必须客观、公正、准确、清晰地反映查新项目的真实情况，应当包括下列内容：
①相关文献检出情况；
②检索结果与查新项目的科学技术要点的比较分析；
③对查新项目新颖性的判断结论。
十一、查新员、审核员声明
参见《科技查新规范》9.3查新员、审核员声明。
十二、附件
附件主要包括密切相关文献的题目、出处以及原文复制件；一般相关文献的题目、出处以及文摘。