益母草化学成分和药理作用研究进展

摘 要:益母草为一传统中药,含有结构类型多样且新颖的化学成分,并表现出多样的生物活性,在临床益母草主要用于治疗月经不调、痛经、经闭等妇科病症。本文就其化学成分和药理作用研究进行综述,为益母草的进一步研究提供参考。

关键词:益母草 化学成分 药理作用

益母草为唇形科益母草属植物Leonurus japonicus Houtt的新鲜或干燥地上部分,原名茺蔚,其味辛、微苦,性微寒,入心包、肝经,具有活血调经、利尿消肿的功能,主要用于治疗月经不调、痛经闭经、恶露不尽、水肿尿少、急性肾炎水肿[1]。益母草中主要含有生物碱、二萜和黄酮等类化合物,并且在多个方面表现了良好的生物活性。本文仅对近年来有关益母草的化学成分、药理作用两方面研究进行综述,为益母草的进一步研究提供依据。

1.化学成分

化学成分是产生药理活性的基础。近年来又从益母草中陆续分得数十种化合物,其中一些是新的天然产物。

1.1 二萜类

Giang P M等[2]从越南北部产益母草分离到5个新的半日花烷二萜leoheteronins A-E, 和已知二萜 hispanone,其为首次从益母草属植物中分离得到。之后,Giang P M等[3]再次从越南产益母草地上部分分离得到12 个双螺旋半日花烷型二萜类化合物, 其中8 个为新的天然产物 leoheteronone A、B、C、D和E,15-epileoheteronone B、D、E ,4个已知物leopersin B、15-epileopersin B、leopersin C 和 15-epileopersin C。Cai XH等[4]从长春华康制药公司提供的益母草中分离得到两个半日花烷型二萜heteronone B和 heteronone A,其中heteronone B是新的天然产物。此外,从益母草的叶子中分离得到三个新的半日花烷型二萜leojaponin、13-epi-preleoheterin和iso-preleoheterin.[5]。

1.2 芳香族化合物

在对益母草黄酮成份的研究中,分离出一个新的黄酮苷quercetin-3-O-[3-(4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzyl)-alpha-L-rhamnopyranosyl]-(1->6)-beta-D-galactopyranoside [6]。已知黄酮genkwanin分自越南产益母草,为该属植物化学分类标记物[2]。此外蔡晓菡等[7]还从益母草得到5 ,7 ,3′,4′,5′五甲氧基黄酮、汉黄芩素、大豆素、洋芹素7 -O -葡萄糖苷、槲皮素,前3个化合物为首次从益母草属中分离得到,后2个为首次从本种植物中分离得到。丛悦等[8]从益母草得到槲皮素-3-O-洋槐双糖苷、异槲皮苷、金丝桃苷、苯甲酸、槲皮素、芹菜素、芫花素和芦丁,前4个化合物为首次从该属植物中分离得到,后4个化合物首次从该种植物中分离得到。

1.3 多肽类

两个新的环九肽cycloleonuripeptide E和cycloleonuripeptide F是从益母草的果实中分离出来,Cycloleonuripeptides E 和 F 对大鼠主动脉显示了中等强度的血管舒张作用[9]。

2.药理作用

2.1 对子宫的作用

在研究益母草碱对药物流产后大鼠子宫的作用中,李霞等[10]发现益母草碱能明显抑制药物流产后大鼠子宫出血,其作用可能与血清E2 水平的显著提高及子宫收缩活动的增强有关。此外益母草有明显改善大鼠子宫韧带微循环作用,并可对抗PGE2α引起的大鼠子宫韧带微循环障碍,是其临床活血化瘀作用的理论依据[11]。从益母草对子宫平滑肌细胞增殖及凋亡的影响探讨其促进产后子宫复旧的作用机理,以不同浓度益母草和LPS 作用于体外培养的正常人子宫平滑肌细胞,MTT法检测细胞增殖状况,流式细胞术测定细胞凋亡率,结果益母草组细胞活性(A 值) 均低于LPS 模型组( P < 0.05) ,而细胞凋亡率高于正常组和模型组( P < 0.01),表明益母草具有抑制炎性增生作用[12]。

2.2 对心血管的作用

益母草注射液能有效防治链脲佐霉素制备的大鼠糖尿病心肌病,改善超微结构的异常[13]。在探讨益母草生物碱和黄酮成分抗大鼠心肌缺血的药效学作用研究中发现益母草中的生物碱、黄酮成分能有效抑制异丙肾上腺素所致心肌组织缺血损伤[14]。另外益母草生物碱可浓度依赖性地拮抗去甲肾上腺素诱导的大鼠心肌细胞的肥大反应[15]。在研究益母草碱(Leo) 对大鼠急性心肌缺血损伤心肌肌钙蛋白T水平的保护作用实验中得出Leo 具有对抗垂体后叶素性急性心肌缺血损伤作用的结论[16]。益母草水苏碱可抑制血管紧张素Ⅱ诱导的新生大鼠心肌细胞肥大,抑制活性氧含量增加可能是其作用机制之一[17]。

2.3 对淋巴与血液系统的作用

在研究中草药益母草抗突变作用和对脾T淋巴细胞增殖的实验中发现益母草具有抗诱变作用,即对遗传物质具有保护作用,并且益母草能提高淋巴细胞功能[18]。益母草注射液则表现出多种作用:①能通过增强淋巴转运功能、降低淋巴液黏度而改善失血性休克时的淋巴循环障碍[19];②通过扩张微血管、增加器官血流量、降低血黏度和抑制血小板聚集, 对弥散性血管内凝血(DIC) 具有治疗作用[20];③能通过增强淋巴管转运功能、淋巴液细胞总数及单核细胞数目、降低淋巴液黏度作用,改善D IC时的淋巴循环障碍[21];④能明显改善失血性休克时的血流动力学异常[22]。而来自益母草的Leonurine对凝血酶、花生四烯酸和胶原诱导的兔血小板聚集有显著的抑制作用,IC50 值分别为 97.22μM、31.03 μM和44.48 μM [23]。

2.4抗衰老作用

程静等[24]分别测定益母草鲜汁对衰老模型小鼠皮肤和尾腱中羟脯氨酸含量和衰老大鼠皮肤中成纤维细胞含量影响,发现益母草鲜汁能明显增加衰老大鼠皮肤中成纤维细胞含量,与模型组比较有统计学差异(P<0.01)可见益母草鲜汁能增加衰老皮肤中羟脯氨酸和成纤维细胞的含量,达到美容的功效。研究还发现益母草鲜汁可抑制酪氨酸酶活性和B-16黑素瘤细胞的增殖, 从而起到消除面黑、面斑和益颜美容的作用[25]。

3.展望

益母草作为传统的中药,在临床治疗疾病方面发挥着重要的主用,尤其是妇科疾病,其含有的结构新颖化学成分是产生药理作用的基础,现代药理表明,益母草还表现出其它方面的显著活性,如心血管、抗癌等。但关于益母草的剂型研究报道较少,限制了益母草在临床的作用。今后,应进一步加深对益母草化学成、药理作用和剂型研究,使之在临床上发挥更大的作用。

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